BGC0222(PEG-cRGD-Irinotecan 衍生物)
BGC0222(PEG-cRGD-Irinotecan 衍生物)
一、基本描述:
BGC0222 不是种组成部分多角度的靶点性前药原子,由*癌肿药伊立替康(Irinotecan)与环状 RGD 肽(cRGD)经由 PEG 链偶联成型。该原子集变成了二个关键点功能:① 伊立替康为可可溶药基团,广泛用于缓和拓补异构酶I;② cRGD肽可高亲和判断推进素 αvβ3,常伴癌肿血管壁和某类癌肿进行细胞上高表达爱;③ PEG链的提升其水可溶和身体内部循环往复期限,时消减非活性朋友致毒。BGC0222 进行了对癌肿进行的靶点日常积累和药的过慢、安全稳定降低。二、理化性质:
繁体中文名字: BGC0222(PEG-环状RGD-伊立替康偶联物)用英文怎么说名: BGC0222 (PEG-cRGD-Irinotecan conjugate)格局性状: Irinotecan 与环状RGD肽经过PEG连结,其最典型的格局为:Irinotecan–PEG–cRGD水可溶: 很深更为重要徘徊伊立替康;PEG 增加其血浆固定性处理和恶性肿瘤靶向治疗性降低动作: 可能够 酯酶、pH或时间间隔依赖于降低出灵活性 irinotecan药动技术指标: 血浆半衰期提升,峰渗透压减低,能助减低骨髓与直肠毒素三、应用领域:
BGC0222 一般操作于癌肿靶点治疗1.肺癌晚期化疗,愈加不适适用αvβ3 整合资源素高表达方法的恶性肿瘤模特,如胶质瘤、胰腺癌、非小细胞系1.肺癌等。其靶点治疗高朝、遍布集中化、毒副效用小,是*癌前药方案中的典型案例典例。也可以作为为开发建设靶点治疗奈米药电商APP(如载脂粒、微球、微泡)的功用杆件,或适用自身PET成相探头的配体有些。必备医学前的研究与药递送电商APP三重有潜力。


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