BGC0222（PEG-cRGD-Irinotecan 衍生物）

一、基本描述：

BGC0222 不是种结构特征高效化的靶点治疗性前药团伙，由*良性肿癌食用的性制剂伊立替康（Irinotecan）与环状 RGD 肽（cRGD）在 PEG 链偶联型成。该团伙集变为了六个重要的模快：① 伊立替康为亲水性食用的性制剂基团，用以抑制作用拓补异构酶I；② cRGD肽可高亲和判断优化素 αvβ3，相往良性肿癌动脉和某类良性肿癌神经细胞上高体现；③ PEG链提高其水溶解性和机体循环往复日子，一并降低了非特男人毒副作用。BGC0222 实行了对良性肿癌策划 的靶点治疗积少成多和食用的性制剂的速度慢、相对稳定产生。

二、理化性质：

简体英文姓： BGC0222（PEG-环状RGD-伊立替康偶联物）用英语名： BGC0222 (PEG-cRGD-Irinotecan conjugate)形式特质： Irinotecan 与环状RGD肽凭借PEG无线连接，关键形式为：Irinotecan–PEG–cRGD水可溶： 比较明显远远超过分离伊立替康；PEG 激发其血浆不稳性和癌肿靶向治疗性挥发施放道德行为： 可顺利通过酯酶、pH或精力依耐挥发施发出活性酶类 irinotecan药动因素： 血浆半衰期延伸，峰氧浓度下降，有益于下降骨髓与肠胃致毒

三、应用领域：

BGC0222 主要主要适用以淋巴肿瘤靶点治疗类口服药物放化疗，特别是在符合于αvβ3 结合素高表达爱的癌证建模方法，如胶质瘤、胰腺癌、非小神经细胞肺肿瘤等。其靶点治疗类口服药物高朝、遍布集合、毒副效果小，是*癌前药设计制作中的举例典例。也用以为開發靶点治疗类口服药物纳米级类口服药物系统（如载脂粒、微球、微泡）的功用钢结构材料构件，或主要适用以人体内PET成相电极的配体个部分。配备临床药学前实验与类口服药物递送系统两种提升空间。

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