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FA−PEG−DSPE靶向构建物的合成
发布时间:2025-07-18     作者:zyl   分享到:
论文参考文献:Targeting Folate Receptor with Folate Linked to Extremities of Poly(ethylene glycol)-Grafted Liposomes:  In Vitro Studies原作者:Alberto GabizonAviva T. HorowitzDorit GorenDinah TzemachFrederika Mandelbaum-ShavitMasoud M. QazenSamuel Zalipsky文章微信链接: 结语:借助碳二亚胺介导的FA与H2N-PEG-DSPE偶联,提炼了由团伙量为2000和3350 Da的PEG诞生的DHA-聚乙二醇-二硬脂酰磷脂酰乙酸乙酯胺(FA−PEG−DSPE)这三种成分的偶联物。相结合在一起物能够 1H NMR、MALDI-TOF和羧肽酶G酶切的HPLC具体分析做了定性分析。是 孕妇叶酸蛋白激酶(FR)靶点系统软件的扮演者,相结合在一起物在氢化磷脂酰胆碱/甘油三酯脂质体中以0.5 mol%磷脂配比,可增多或不增多双倍的甲氧基PEG2000−DSPE。对M109(小鼠肺*)和KB(人皮层*)生殖细胞核的亚系实施了离体切合钻研,没个亚系都具有刺激性高孔隙率和低孔隙率的FR。FA−PEG−DSPE显著性加强了脂质体与淋巴肿瘤生殖细胞核的切合。当FA−PEG脂质体含有加倍的mPEG−脂质时,观察分析到切合。

FA−PEG−DSPE

研究认为,mPEG在脂质人体面的出现重要遏制了FA−PEG−脂质体与FR的运用。将PEG系链的原子核量从2000增长到3350 Da应该有所改善FR运用,特别的是在mPEG包裹的脂质体的情况下下。FA−PEG脂质体与M109 HiFR生殖血血细胞通过紧凑,分离FA(在孵育已经或终止时过多700倍)是没办法防止生殖血血细胞通过就声明书了这一定。这与mPEG-FA的生殖血血细胞通过亲水性比分离FA低5-10倍确立凸显相对,这可能与脂质体通过FA的多价的性质有关。只有22%的FA-PEG3350和32%的FA-PEG 3350/mPEG细胞核相应脂质体会按照外露于pH 3而剔除,pH 3是徘徊FA-FR的先决条件,这证明在37°C下孵育24h时,大于两分第二的紧密结合脂质体被内化。FA靶向疗法脂质体还呈现出与受损细胞外机构培养计划物质的非特喜欢的人构建提升,这这种现象在短孵育日期实验操作中尤其更重要。有关系推存:DSPE-PEG-DBCODSPE-PEG-FITCDSPE-PEG-FolateDSPE-PEG-IADSPE-PEG-MalDSPE-PEG-NH2DSPE-PEG-NHSDSPE-PEG-OHDSPE-PEG-propargylDSPE-PEG-Alkyne


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