C18-GalNAc,十八烷基-乙酰氨基半乳糖,脂质-糖缀合物的介绍
C18-GalNAc(十八烷基-乙酰氨基半乳糖)
基本信息:
C18-GalNAc 是一种由长链脂肪酸十八烷基(C18)与N-乙酰半乳糖胺(GalNAc)连接形成的脂质-糖缀合物,常用于肝细胞特异性靶向递药系统的构建。GalNAc可识别肝细胞表面丰富的ASGPR(asialoglycoprotein receptor)受体。
结构组成:
C18 脂链:为脂质体或微米的材料出具疏水锚定;GalNAc:乙酰氨基半乳糖残基,是ASGPR的先天配体。合成方法:
一般采用醚键或酰胺键将C18脂肪含量酸繁衍物(如C18-NH2)与GalNAc做偶联;也可适用click生物学(三唑接入)达成架构不稳。材料特性:
GalNAc组成三聚/四聚更能减弱肾上腺素受体切合力;C18环节展示不错膜锚相关性与疏水;可放入四种奈米体系中中,还有脂质体、奈米抑菌凝胶、缩聚物囊泡等。应用领域:
siRNA、ASO递送操作系统:增进肝靶向疗法表达出;肝癌/肝钎维化中药治疗納米药剂;肝細胞激光散斑或原因微米探头;适用遮盖阳铁离子平台升降靶向疗法性、削减毒副作用。研究前沿:
FDA已批准的GalNAc-siRNA药物(如Givosiran、Lumasiran)就是基于类似GalNAc缀合物构建,C18-GalNAc作为简易构建块,在体内表现出优良的靶向效果和安全性,成为递药研究的热门材料。
用途:仅应用于科研,不能用于人体实验!
以上资料由小编zhn提供,仅用于科研
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