(GalNAc)₃-SS-PEG4-C16,三聚GalNAc-可降解PEG-C16共轭物的定制合成
(GalNAc)₃-SS-PEG4-C16(三聚GalNAc-可降解PEG-C16共轭物)
基础信息:
(GalNAc)₃-SS-PEG4-C16 是一个多功能可降解肝靶向分子,包含三个GalNAc单元、一个可被还原环境(如胞内GSH)裂解的二硫键(SS)、PEG4间隔臂和一条十六碳脂肪酸链(C16)。该结构兼具高亲和力靶向、良好水溶性及膜锚定性能。
结构组成:
(GalNAc)₃:三聚GalNAc提升 ASGPR组合吸引力(Kd ~ nM级);SS(二硫键):胞内可裂解,进行用量/的原材料递送后挥发或发挥;PEG4:短PEG链保证房间臂,增強溶解性度;C16:疏水顶部,可置入脂质层或納米粒表面上。合成策略:
将GalNAc混物物提前连结到三聚支架上(如三醇或三胺)上;成为SS-PEG4-NHS与C16脂肪含量胺体现;进而组成为 amphiphilic, 可插进LNP中或与核酸融合。特性与优势:
多价GalNAc靶向治疗力远超聚合物;满足“胞内GSH促发”积极地响应策略;C16会令其在脂质体中比较稳定锚定;PEG4短链应对血清蛋白质不干扰,明显增强血细胞不稳性。应用方向:
siRNA、ASO递送往肝人体细胞;可回复降低型肝靶向治疗膜蛋白;代替LNP或仿生学外泌体模块遮盖。研究亮点:
该的材料依照了“多价靶点药品 + 吸附减少”两重装修设计核心价值,在精准度药品递送、RNA骚扰开展方法中行为 出优质的靶点药品性和组织细胞摄入利用率,是实行科学规范开展方法的要素体现基团一种。用途:仅应用于科研,不能用于人体实验!
以上资料由小编zhn提供,仅用于科研
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