羟乙基淀粉 - 阿霉素偶联物 HES - R - DOX

结构构成

HES - R - DOX 是将阿霉素（DOX）通过一个连接基团（R）与羟乙基淀粉（HES）偶联而成的化合物。羟乙基淀粉是一种天然的多糖衍生物，具有良好的生物相容性和可降解性，在体内可以被逐渐代谢清除。连接基团 R 的选择对于偶联物的稳定性和药物释放性能至关重要，常见的连接基团包括酯键、酰胺键等。

制备方法

常常采用了化学反映提炼的方式化学合成 HES - R - DOX。应先对羟乙基玉米含淀粉来采取碱化处理，使其外观形成才能与 DOX 会出现反映的活力性基团，接着将碱化后的羟乙基玉米含淀粉与 DOX 在适宜的反映环境下来采取偶联反映，能够得到 HES - R - DOX。

药理特性

HES - R - DOX 在身体都具有奇特的临床药理方式。仍然羟乙基海藻酸钠的产生，偶联物的氧分子量变大，动脉血重复时间间隔提生，要下降类药物治疗在肾脏的排掉，提生类药物治疗的怪物运用度。此外，无线连接基团 R 在身体独特的人体生理前提下（如酯酶或酰胺酶的影响下）会产生水解反应，脱离出游离于的 DOX，引领*淋巴肿瘤影响。

优势与局限

特点：延时性制剂的鲜血无限循环时刻，提升性制剂的靶向制剂性（能够 EPR 反应在恶性肿瘤进行中丰度），提高性制剂的毒副用途。仅限：连结基团的油脂水解传送速度也许受过很多种元素的损害，如酶的亲水性、身体氛围等，产生食用的药物降低不压根或不最准确。 

产址：杭州pg电子娱乐游戏app 生物体

应用场景：研究

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