NGR-DOX:多柔比星-肿瘤血管靶向肽偶联物-西安pg电子娱乐游戏app
生物
NGR-DOX:多柔比星-肿瘤血管靶向肽偶联物
基本信息:
NGR肽(Asn-Gly-Arg)是一种靶向肿瘤血管的短肽序列,能识别CD13氨肽酶(aminopeptidase N),该受体高度表达于肿瘤新生血管和某些肿瘤细胞表面。NGR-DOX 是通过将多柔比星与NGR肽偶联,形成的血管靶向药物偶联体。
合成方式:
NGR肽一般是依据固相炼制取到;DOX 在C-14位的羟基引用羧基或联接臂;偶联玩法常是酯键、肟键、二硫键等可控制降低接。药理机制:
NGR判断癌肿静脉内皮肿瘤细胞表面上的CD13;经得住体介导内吞后进入肿癌组建;在胞内酸碱性周围环境下DOX挥发,切实发挥DNA融入与拓扑关系酶II压打造用;同时抑制肿瘤血管生成,造成营养缺血,增强疗效。
优势特点:
活性朋友强:CD13为初生微血管logo原子核;交叉影响:压制癌症+压制动脉血管;低副使用:肿癌地方集中式降低;可进三步进行改造:如勾勒NGR-PEG-DOX、NGR-DOX微米颗粒物等。应用方向:
可用以CD13高展示的癌肿,如卵泡癌、前端腺癌、灰黑色素产生沉淀瘤等;也符合定制开发为“抗血栓+放疗”结合战略的基础理论。