紫杉醇/叶酸-聚乙二醇-聚谷氨酸苄酯共聚物胶束(PTX/FA-PEG-PBLG)定制合成
紫杉醇/叶酸-聚乙二醇-聚谷氨酸苄酯共聚物胶束(PTX/FA-PEG-PBLG)
基本介绍:
FA-PEG-PBLG 是一种由叶酸(FA)修饰的聚乙二醇-聚谷氨酸苄酯(PEG-PBLG)共聚物,可自组装形成胶束用于负载疏水性药物紫杉醇(Paclitaxel, PTX)。该系统利用叶酸介导的主动靶向作用与胶束的EPR效应,提高药物在肿瘤组织的积累。
结构组成:
FA(Folic acid): 靶向药物综合癌症上皮细胞高表述的DHA感觉;PEG: 带来亲水壳层,升高血稳定性能分析性;PBLG: 疏水管理处段,包载PTX;PTX: 二线肿瘤化疗药物治疗,微管可靠剂。制备方法:
分解成PBLG加聚物(γ-benzyl-L-glutamate NCA)并顺利通过开环汇聚而来PBLG;与mPEG-NH2确定接枝,行成PEG-PBLG;FA纯化后共价相连接至PEG链段最末端;PTX利用相转移催化剂易挥发法或bopp薄膜分散化法承载至胶束中;终结建立比表面积约100–150 nm的PTX/FA-PEG-PBLG胶束。性能优势:
靶点性强: FA介导的蛋白激酶介导内吞(RME)提高上皮细胞摄取量;控释性好: 疏水核不稳定性包载PTX,实现目标缓控;怪物相溶高: 全部都为可可降解、低毒副作用相关材料;长再循环疗效: PEG层杜绝被单线程充斥控制系统(MPS)自动识别。应用前景:
在卵巢癌、乳腺癌、小细胞肺癌等FA受体高表达的肿瘤中展现出优良疗效,是一种具备临床转化潜力的纳米药物平台。