二硫键偶联的喜树碱-黄连素偶联药物（CPT-ss-BBR）定制合成
二硫键偶联的喜树碱-黄连素偶联药物（CPT-ss-BBR）
基本概述：
CPT-ss-BBR 是一种通过二硫键连接的双药偶联分子，其中包括*肿瘤药物喜树碱（Camptothecin, CPT）与天然*癌成分黄连素（Berberine, BBR）。二硫键（—S—S—）作为肿瘤细胞特异性可还原键，在高浓度谷胱甘肽（GSH）存在下可断裂，实现靶向释放双药。
构建原理与合成策略：
将CPT和BBR主要构建兼备活力羧基或氨基结构类型的产生基团；选择二硫键衔接桥，如二硫丁二酸（dithiodipropionic acid），衔接CPT与BBR；依据酯化或酰胺化发生反应构建共价偶联；后面副产物进行HPLC、NMR和MS核对结构设计全面性。功能与优势：
GSH崩溃挥发减少： 在良性肿瘤神经细胞内高GSH场景下裂开二硫键，各分为挥发减少CPT与BBR；携手*癌： CPT使用于拓扑关系异构酶I，BBR有着可以抑制NF-κB、引导凋亡等多靶点系统；增强靶点性： 碳原子众多在癌肿微生活环境，不断提高位置药用价值；减缓多药抗药（MDR）： BBR能减缓P-gp活力性，能控制可逆良性肿瘤抗药。应用场景：
该偶联药物主要用于乳腺癌、结直肠癌及肝癌模型研究，展现出优于单药的抑瘤效果，可进一步用于开发响应型纳米递送系统，如CPT-ss-BBR@micelles、@liposomes 等。
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