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金属元素螯合剂DOTA-c(RGDyK)的描述
发布时间:2025-07-14     作者:zyl   分享到:

DOTA-c(RGDyK),又常记作 DOTA-cyclo(RGDyK),是集 金属螯合功能 与 肿瘤靶向功能 于一体的双功能小分子探针,属于现代分子影像学与靶向治疗领域的代表。

团伙形成与的结构共同点DOTA-c(RGDyK) 氧分子由多台分结构:环状肽 c(RGDyK)编码序列:Arg-Gly-Asp-D-Tyr-Lys“c”表示法该肽为环状架构,根据侧链或下端氨基和羧基直接的缩合达成反馈控制Arg-Gly-Asp(RGD)回文序列是整合资源素 αvβ3 和 αvβ5 的高亲和性通过基序D-Tyr 的机遇提升了对酶降解塑料的抵触性,增进内部固相关性Lys 残基作为了偶联位点,与 DOTA 连接方式而不反应 RGD 区域中的蛋白激酶构建可溶性DOTA 螯合基团全名:1,4,7,10-Tetraazacyclododecane-1,4,7,10-tetraacetic acid是多齿配体,要最牢地螯合多个三价或二价复合铝离子重点使用随带放射线性核素(如 ^68Ga、^177Lu、^111In、^90Y)或顺磁黑色金属(如 Gd³⁺)


DOTA-c(RGDyK)

转化成方式 DOTA-c(RGDyK) 多利用固相肽分解(SPPS):自动合成线性网络肽链 RGDyK在固相树脂胶上日渐拆卸蛋白质D-Tyr 的导入以确保抗酶解性能指标环化操作步骤一般是完成侧链羧基与下端氨基缩合反馈控制,转变成环肽形式偶联 DOTADOTA-NHS 酯或 DOTA-maleimide 与 Lys ε-氨基偶联螯合黑色金属在牵扯学有机化学关键步骤中,于抗震液中螯合牵扯学性金属件质或顺磁金属件质纯化顺利通过反相快速液质色谱 (RP-HPLC)对应比较适合:CAS:178744-28-0,mPEG-DSPE,甲氧基-聚乙二醇-磷脂酰乙酸乙酯胺Cholesterol-PEG-Acid,低密度胆固醇聚乙二醇羧基4-Arm PEG-DSPE,四臂-聚乙二醇-磷脂DSPE-PEG-VIP,二硬脂酰基磷脂酰工业乙醇胺-聚乙二醇-动脉生物肠肽VIP磷脂-聚乙二醇-羟基,DSPE-PEG-OH,DSPE-PEG-HydroxylDSPE-PEG-DBCO 磷脂聚乙二醇二苯并环辛炔磷脂-聚乙二醇-靶点药物毕业生淋巴管靶点药物肽APRPG,DSPE-PEG-APRPGDMPE-PEG-Mal二肉白芷酰磷脂酰工业乙醇胺聚乙二醇马来酰亚胺DSPE-PEG-Biotin,CAS:385437-57-0,磷脂-聚乙二醇-生物工程素