TPGS-S-S-PTX：聚乙二醇1000维生素E琥珀酸酯-双硫键-紫杉醇前药（还原响应）

一、设计原理

紫杉醇（PTX）为*微管类*肿瘤药，疏水性强。TPGS具有乳化性与逆转耐药能力，将其与PTX通过二硫键连接，构建TPGS-S-S-PTX还原敏感前药，可有效提高溶解性、缓释性和肿瘤靶向性。

二、组成结构

TPGS（PEG1000-VE）：展示 乳化机、自拼装、P-gp仰生产制效应；二硫键接：引入回归回应构成；PTX：借助羟基接至TPGS衍化物。

三、合成步骤

TPGS渗透型变成巯基或巯基活性酶类中间的体；PTX实行纯化，放入进行连接臂后连结TPGS；二硫键养成TPGS-S-S-PTX前药，能在水里面的自主装为微米粒。

四、释放机制

第三方GSH低渗透压下不知离；恶性肿瘤内部内高GSH修复断了S–S键，发出吸附性PTX；可进行靶向治疗缴活，减小满身毒素。

五、生物性能

颗粒直径有效控制在90–160 nm；*癌肿生物远不如自由度PTX；克制MDR上皮细胞系生長作用比较突出；承载本来都具有健康性与生物制品可生物降解性。

六、潜在应用

在MDR涉及的乳腺炎癌、肺腺癌等绘图中显示信息优秀的效果；掌握可市场工厂化备制与长期的保留比较稳定性比较分析。

生产地：咸阳

不同的用途：科研工作 

想关推介：                     

GSH不敏感度的构建物 CPT-cc-Ara

喜树碱-碳碳双键-羧基 CPT-c-COOH

染色剂分子式式IR-780-肝靶向药物乳糖酸连构成两亲分子式式IR780-LA

孕妇叶酸接触喜树碱两亲性小团伙前药 FA-CPT

吉西他滨衔接喜树碱两亲性小分子式前药 GT-CPT

两亲性小原子核前药油酸-阿糖胞苷 OA-Ara

两亲性小分子结构前药正己酸-阿糖胞苷 HA-Ara

月桂酸-阿糖胞苷前药氧分子 LA-Ara

兼有双亲水头基的阿糖胞苷前药 Ara-R-Ara