吲哚美辛化学修饰聚乙二醇前药分子(MPEG-Indo)的合成方法与释放机制
吲哚美辛化学修饰聚乙二醇前药分子(MPEG-Indo)
一、背景介绍
吲哚美辛(Indomethacin, Indo)是一种非甾体*炎药(NSAID),具有*炎、部分*肿瘤活性,但长期使用胃肠道刺激强。通过化学方式将其接枝至聚乙二醇(MPEG)上,构建前药形式(MPEG-Indo),可改善其药代动力学与耐受性。
二、合成方法
吲哚美辛的羧基与MPEG尾端羟基在DCC/DMAP促使下酯化;生成稳定的MPEG-Indo酯键前药;
可进一点利用乳化设备或自组装流水线成型微米粒。三、释放机制
在静脉血中不稳;在酯酶或弱酸性环境中酯键蛋白质水解减少特异性Indo;能作于靶点宫颈支原体感染区城(宫颈支原体感染企业弱酸性高)。四、生物学特性
改变熔化分解性、提高半衰期;限制直肠激发;能用的 于淋巴癌肿协助手术治疗,可以抑制淋巴癌肿微氛围中的COX-2表答;具备条件一些 抗血液绘制做用。五、前景展望
MPEG-Indo适用于缓释*炎治疗、癌症辅助治疗或术后镇痛药物系统,是一种绿色、安全、便捷的前药平台。
产于:绵阳
使用:科学研究
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