酸响应的金刚烷-阿霉素小分子前药（AD-DOX）的合成原理
酸响应的金刚烷-阿霉素小分子前药（AD-DOX）
一、结构设计
AD-DOX是由金刚烷（Adamantane, AD）和阿霉素（Doxorubicin, DOX）通过酸敏感连接键（如腙键、酰腙键）偶联形成的小分子前药，具有优良的肿瘤酸性微环境响应释放特性。
二、合成原理
将金刚烷构造传入DOX上；连入位点选定 DOX的氨基位或醛基位；嵌入腙/酰腙键组成pH铭感连结。三、酸响应机制
通常组织开展（pH 7.4）：AD-DOX稳定性高发生，不解放DOX；淋巴肿瘤团体（pH 5.5~6.5）或溶酶体中（pH 4.5）：接触键破裂，DOX被施放。四、生物学特性
小碳原子机构，获得方便；金刚烷机构具疏水，可进的一步采用β-CD包合减弱控释性；可与纳米技术承载、缩聚物淡化达成更非常复杂系统性（如CD-AD-DOX超碳原子承载）。五、应用优势
靶向疗法施放、消减毒副影响；减弱DOX在肺部肿瘤部位零件氧化还原电位，调低心血管致毒；可拓宽为双从为了响应（酸+酶）系统软件。
生产地：银川
种类：成果转化
重要性推建：
酸敏性能指标的α-亚麻制品酸-阿霉素前体口服药物
MEL/PEG-DOX纳米技术胶束；聚乙二醇-多柔比星包载美法仑
二硫键桥连的多西他赛-碳水化合物酸前药；DTX-ss-PUFAs
场景出错型透明色质酸-鬼臼内毒素前药胶束；HA-PPT
DHA靶点酸比较敏感siRNA奈米粒
叶酸片-聚乙二醇-聚乳酸-羟基乙酸共聚物 FA-PEG-PLGA
酸太敏感聚丙稀酸乙烷-接枝-阿霉素前药 PEO-g-allyl
酸脆弱性穿膜肽Methyl-TH,Ethyl-TH
酸铭感的缔合物前药 PMPC-b-P(MEMA-hydrazide-DOX)
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