叶酸-葡聚糖-吡柔比星靶向药物(FA-DEX-THP)定制合成
叶酸-葡聚糖-吡柔比星靶向药物(FA-DEX-THP)
一、简介
FA-DEX-THP是一种通过叶酸(FA)修饰的葡聚糖(DEX)载体,将*肿瘤药物吡柔比星(THP)以共价键或配位键方式结合,实现靶向输送与控释功能。
二、设计与组成
DEX:天然冰多糖,拥有保持良好的水可溶性、生物制品相融性;FA:甄别FR,实行会去主动靶点;THP:阿霉素接近物,适用于诊治不同三维线瘤;模式可能够羧基与氨基偶联、或能够醛基吸引席夫碱现象存储THP。三、制备过程
将葡聚糖羟基阳极氧化为醛基(NaIO4加工);与THP反应迟钝组成席夫碱键;结尾确认EDC/NHS耐腐蚀突显建立FA。四、靶向释放机制
在肿瘤组织中,酸性环境和溶菌酶可加速葡聚糖降解与THP释放。席夫碱键在pH 5.0环境下不稳定,促进药物脱离。
五、体内外药效评估
血细胞系含量:FA装饰组在FR弱阳癌肿血细胞系有更高些摄食率;节肢动物实验所:FA-DEX-THP在荷瘤鼠身体里界面显示出最高的*癌肿催化活性与更低毒副用处。六、优势总结
FA-DEX-THP具有靶向性强、生物降解性好、低毒副作用的特点,是一种潜力良好的靶向*肿瘤药物系统。
制造地:陕西
的用途:科研项目
涉及到介绍:
DSPE-PEG2k-MAL
DSPE-PEG2k-TCO
DSPE-PEG2000-FITC
DSPE-PEG2K-NHS
TCO-PEG4-NHS Ester