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喜树碱-胆固醇酯(Camptothecin-Cholesterol Ester)的结构组成与连接原理
发布时间:2025-07-11     作者:zhn   分享到:

喜树碱-胆固醇酯(Camptothecin-Cholesterol Ester)

中文名称:喜树碱-胆固醇酯前药

英文名称:Camptothecin-Cholesterol Ester(CPT-Chol)

基本功能类别:拓扑关系异构酶I调节剂前药、脂质体嵌合一人、自装配递送单无

结构组成与连接原理:

喜树碱(CPT)是经典的拓补异构酶I限药品,但于外酯环组成易在生理上必要条件下开环降解,且水无水磷酸氢差。利用将低密度胆固醇与CPT相连(常利用CPT的20-OH位点),可资料其脂无水磷酸氢与组成维持性。

典型连接方式:

蛋白质-蜜腊酸活性后与CPT的20-OH酯化确立蛋白质酯;施用衔接臂如PEG、肼基等进一部造成控制脱离框架;控制连到键不一样保持酸敏或酯酶刺激性挥发。

功能优势:

提高自己CPT在脂质环境中的包封率与不稳定度分析性延长时间CPT内酯环开环,加快在体中的*癌催化活性可自拼装流水线成微米粒,或与DSPE-PEG等脂质共拼装流水线资料肿癌靶向治疗性与癌细胞摄食力量

应用实例:

CPT-Chol脂质体在小肠癌、子宫卵巢癌模形中的递送应运建设GSH的敏感前药粒,建立胞内高速刺激减少与顺铂、紫杉醇等联用用作多药分工协作整体在放疗抗药类别中提高了CPT活性酶并缓减毒副用途   

产地:西安pg电子娱乐游戏app 生物

用途:科研

喜树碱-胆固醇酯

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