喜树碱-胆固醇酯(Camptothecin-Cholesterol Ester)的结构组成与连接原理
喜树碱-胆固醇酯(Camptothecin-Cholesterol Ester)
中文名称:喜树碱-胆固醇酯前药
英文名称:Camptothecin-Cholesterol Ester(CPT-Chol)
性能种类:拓补异构酶I促使剂前药、脂质体嵌合竞聚率、自拆装递送单元测试结构组成与连接原理:
喜树碱(CPT)是经典传奇拓扑构成异构酶I减弱剂,但其中酯环构成易在内分泌系统环境下开环解离,且水阴离子型差。借助将蛋白质与CPT相连接(常借助CPT的20-OH位点),可增強其脂阴离子型与构成稳定可靠性。典型连接方式:
蛋白质-虎珀酸滋养后与CPT的20-OH酯化演变成蛋白质酯;食用联接臂如PEG、肼基等进一歩行成可以控制尽情释放设备构造;把控好联系键的种类达到酸敏或酯酶比较敏感放出。功能优势:
挺高CPT在脂质学习环境中的包封率与动态平衡性减轻CPT内酯环开环,改善在身体内部的*癌可溶性可自制做成納米粒,或与DSPE-PEG等脂质共制做促进淋巴肿瘤靶向药物性与神经细胞摄取量意识应用实例:
CPT-Chol脂质体在乙状结肠癌、卵泡癌3d模型中的递送应用共建GSH脆弱前药粒,做到胞内快速的激活卡尽情释放与顺铂、紫杉醇等联用应用于多药联合控制系统在肺癌晚期化疗抗药性类别中加快CPT活力性并解决毒副效用产地:西安pg电子娱乐游戏app 生物
用途:科研

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