PSMA-BCH的化学组成
PSMA-BCH 是近年来研究较多的一种 PSMA 靶向探针 或配体分子,用于前列腺特异性膜抗原(PSMA)的分子成像或靶向治疗。
其公司名称中,“PSMA” 说其靶向药物 排头兵腺特女性朋友膜抗原(Prostate-Specific Membrane Antigen),而 “BCH” 惯用于描述英文其独具特色的化学工业格局,更是要格外重视是在联接基团或螯合剂(Chelator)方面。节构基本特征PSMA-BCH 构思的重要企业理念,是在的 Glu-urea-Lys 骨架(PSMA 高亲和配体)基础理论上,做机构连通或改善,以升高以內特点:亲和力增强
在 PSMA 酶活位点结合更紧密,降低非特异性结合。
更优体内药代动力学
改善肾脏清除速度,减少非靶向组织的背景信号。
高效螯合放射性核素
BCH 部分可与 ^68Ga、^177Lu、^225Ac、^64Cu 等多种核素形成稳定配合物,用于 PET、SPECT 或靶向放疗(Theranostics)。
连接臂(Linker)调节
BCH 常代表化学连接臂,可影响探针的疏水性、空间构象和靶标结合能力。
PSMA 靶向部分
Glu-urea-Lys 骨架,是目前所有高亲和力 PSMA 探针的核心识别结构。
连接臂(BCH)
可为短碳链、多乙二醇(PEG)、苯环、胺基、肽链或其他柔性/刚性结构,用于控制探针的空间构型。
螯合剂部分
DOTA、NOTA、NODAGA、HBED-CC 等,用于稳定结合放射性核素。