维生素E修饰的吉西他滨（GEM-VE）

中文名称： 维生素E修饰的吉西他滨
英文名称： Gemcitabine–Vitamin E Conjugate（GEM-VE）

简介：
吉西他滨（Gemcitabine, GEM）是一种经典的核苷类似物类*癌药，广泛用于胰腺癌、肺癌、乳腺癌等实体瘤的化疗。然而，其临床使用受限于体内代谢降解快、半衰期短及细胞摄取效率低等问题。为此，研究者将维生素E（Vitamin E, VE）与吉西他滨进行结构修饰，形成亲脂性的GEM-VE偶联物，以提高药物稳定性、生物利用度和肿瘤细胞膜穿透能力。

结构特点与合成方法：
GEM分子具有一个主要的氨基和两个羟基，适合作为酯或酰胺键的连接点。VE（通常为d-α-生育酚）则富含酚羟基和脂溶性链段。通过化学方法（例如DCC/DMAP催化）将GEM与VE通过酯键连接，形成GEM-VE偶联物。

反应步骤大致如下：

产甲烷各种维生素E的羧酸发展物；将GEM与他在和缓条件下的发应，设定的发应pH与气温以保护措施GEM分子式中脆弱的氨基糖环形式；纯化后经NMR、MS等定性分析其构成详尽性。

性能优势：

增加脂可溶性：VE的运用显著性增加吉西他滨的膜很通透性；新陈代谢平衡性开展：有无效延迟吉西他滨在胃中的反复日子；靶向疗法递送空间：VE基团可添加图片脂质体或奈米粒中，应用于载药系统的搭建；P-gp交通逃逸实力：VE更具一部分抑制作用P-gp的职能，可进一步抗击多药耐药性（MDR）后果。

应用领域：
主要用于制备吉西他滨前药系统，如：

GEM-VE奈米粒、胶束、脂质体；靶点食用的药物挥发释放控制系统（与表面抗原/配体共载）；多药联用服务平台（与多柔比星、顺铂等团体运行）。

产地：西安pg电子娱乐游戏app 生物

用途：科研 

以上资料由pg电子娱乐游戏app 生物小编zhn提供，仅用于科研  

相关推荐：                

Polystyrenebeads,streptavidincoated20nm链酶亲和素聚苯丁二烯微球COOH-MIL-101(Cr)羧基遮盖重金属骨架产品Cy7-KTSGPNQC壳聚糖微针chitosanHAMA藻酸盐nm微针可容解小麦淀粉/明胶微针聚乙二醇背包金奈米星GNS@PEG