NOTA-TATE的化学结构与特性
NOTA-TATE 是一种基于环肽结构的生长抑素类似物,结合了NOTA(1,4,7-triazacyclononane-1,4,7-triacetic acid)螯合剂和TATE(Tyr³-Octreotate)肽段,形成的功能化分子。
无机化学空间结构与属性NOTA-TATE由3部分成小组成:TATE肽段:始于Octreotide的换代肽,具备有高抑制性切合SSTR2多巴胺蛋白激酶,选应用在面神经内分秘肉瘤(NETs)等表示萌发抑素多巴胺蛋白激酶的恶变肉瘤的识別与中药治疗。TATE的构造中第四位胺基酸为酪氨酸(Tyr³),其羟基侧链为前因后果记号提高位点。NOTA螯合剂:是一种种小环多齿螯合剂,应有间距固定的不锈钢阴阳离子配位学习能力,特点满足与放射性等物品线性不锈钢如^68Ga(镓-68)构建。NOTA有别于于传统型的DOTA,其配位发应柔和、使用效果高,且听取物在内部固明确好,能为显著不断提升放射性等物品线性记号的影像的品质和医疗使用效果。接入基团:常见能够 应当的耐腐蚀接入方式方法将NOTA与TATE肽接入,始终保持肽段的蛋白激酶紧密联系在一起专业能力,的同时以确保螯合剂的黑色金属紧密联系在一起位点不易受到干拢。高亲和力
NOTA-TATE对SSTR2的结合亲和力极高,Kd值一般处于低纳摩尔甚至皮摩尔级别。这保证了放射性探针在靶组织的强烈聚集及良好的成像信号。
配位稳定性强
NOTA与^68Ga形成的配合物具有极高的热力学和动力学稳定性,防止体内游离放射性金属离子释放,降低非特异性背景信号和毒性风险。
快速且温和的标记条件
与传统DOTA不同,NOTA的配位反应温和快速,减少了标记过程中肽结构的降解风险,适合自动化合成,利于临床大规模应用。