Man-CXCR4,甘露糖-PEG修饰CXCR4受体靶向肽的结构设计
Man-CXCR4(甘露糖-PEG修饰CXCR4受体靶向肽)
英文名称:Mannose–PEG–CXCR4 targeting peptide conjugate
组成结构:Man-PEGₙ-CXCR4肽(如T140、POL6326等)
1. 靶点说明
CXCR4 是一种趋化因子受体,在多种转移性肿瘤(乳腺癌、白血病、骨髓瘤等)中过度表达,是重要的肿瘤干性维持、耐药机制调控靶标。
Man-CXCR4 复合结构通过甘露糖识别DC-SIGN或巨噬细胞,并通过CXCR4肽段实现双靶向。
2. 结构设计
杨枝糖:地处PEG链端部,靶点DC或M2型巨噬肿瘤细胞;PEG:有着余地臂与生态学屏弊的作用(主要表现的长度 PEG₁₀₀₀~PEG₂₀₀₀);CXCR4肽段:可选装用T140近似于肽、POL6326等绘制行式。3. 合成方法
珠露糖经活性为Man-NHS,Man-COOH或Man-MAL,与PEG接枝;PEG两端都衔接珠露糖与CXCR4肽(可利用Cys、Lys等位点);获得后纯化并核定原子量与框架完正性。4. 应用领域
CXCR4弱阳恶性肿瘤递药机系统(如MDA-MB-231乳腺纤维癌);骨髓位置药品膜蛋白(CXCR4在骨髓定植极度表现);免疫力医治形式体现:综合甘霖糖体现升高DC摄入率。产地:西安pg电子娱乐游戏app 生物
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