cas:922175-70-0,Galacto-RGD的化学特性与合成
Galacto-RGD(CAS: 922175-70-0)是一种创新型的小分子靶向探针,专为分子影像学和*肿瘤研究设计。它将两种功能分子——靶向整合素 α_vβ_3 的环状 RGD 肽(Arg-Gly-Asp motif)与 β-D-半乳糖(Galactose)——通过化学连接方式整合于同一结构内。该分子的诞生,旨在提升分子影像的靶向性、组织特异性及生物分布特征,成为现代精准医疗中*具潜力的工具。
英文名Galacto-RGD trifluoroacetate salt
CAS号922175-70-0
分子量792.83600
密度1.61±0.1 g/cm3 (20 °C, 760 mmHg)
沸点N/A
分子式C34H52N10O12
熔点N/A
亲水性改善
β-D-半乳糖基团增加了分子整体的亲水性,使探针在体内循环中溶解度更好,减少非特异性结合,降低肝脏及肾脏的背景摄取。
受体识别潜力
半乳糖基团可能参与与肝脏或特定半乳糖受体(如 Ashwell receptor)的相互作用,在某些研究中可用于靶向肝细胞或调节探针体内分布。
合成 cyclo(-RGDfK-)
采用 SPPS 技术,通过保护策略合成线性 RGD 肽链后,进行环化反应形成稳定的环状结构。
引入半乳糖基团
在环肽的赖氨酸(Lys)残基侧链 ε-氨基上通过酰胺键或 click 化学与活化的半乳糖衍生物(如半乳糖 NHS 酯或叠氮半乳糖)偶联,确保半乳糖定位于分子外侧,易与受体结合或改善亲水性。
纯化与分析
最终产物多采用 HPLC 纯化,并通过质谱、核磁共振(NMR)及元素分析进行表征。CAS 号 922175-70-0 正是对应该结构。