DOTA-cyclo(Arg-Gly-Asp-DPhe-Lys)，DOTA箭头的c(RGDfK)环肽的制得方式方法

DOTA-cyclo(Arg-Gly-Asp-DPhe-Lys)，简称DOTA-c(RGDfK)，是一种结合了肽环结构与DOTA金属螯合基团的分子探针。其应用于整合素αvβ₃介导的肿瘤血管成像与靶向放射中，是目前分子影像领域中使用的RGD类探针之一。

其制取通常在固相肽镶嵌（SPPS）融入头尾环化机制达到，常用Fmoc守护法镶嵌线性网络肽链。镶嵌方法流程方式：固相制成非线性肽链：在Rink amide或Wang硅胶粘合剂上按顺序进行连接Lys、DPhe、Asp、Gly和Arg，中间DPhe代替增強肽链刚度和强度并的提升感觉亲和性；侧链保護：合成图片过程中 中Asp和Lys侧链羧基与氨基均需使用的适量保護基（如OtBu、Boc）；肽链裁割与脱自我呵护：达到肽链对接后，将肽从树脂胶中裁割，同一时间清理很多侧链自我呵护基；头尾环化：在使用HATU或PyBOP等缩合剂将Asp与Lys中间经过侧链做环化，养成c(RGDfK)组成；DOTA偶联：将DOTA-NHS或DOTA-tris(t-Bu ester)带来Lys残基的ε-氨基上，生产固定的酰胺键；纯化与定性分析：终终产物利用HPLC纯化，并用到MS与NMR等表现色度和构成。所得的到的DOTA-c(RGDfK)可进这一步代替铝合金螯合（如⁶⁸Ga、¹¹¹In）导致放射性物质性探头，代替PET或SPECT影像。其环肽要素打造高亲和多巴胺受体综合程度，DOTA则打造标记符号平衡性，俩者主体组合有效率的良性肿瘤靶向疗法电商平台。

产品名称：DOTA-cyclo(Arg-Gly-Asp-DPhe-Lys)

饱和度：95%+相对性状：鉴于各种不同的碳原子量，呈乳暗红色 / 类乳暗红色混合物，或液态。高沸点容剂：溶水二氯丁烷、DMSO、水等日常有机化学高沸点容剂。储放标准：-20°C常温、干燥遮光保留产品包装年纪：50mg  100mg  250mg  500mg（按需带来了）

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仅供科研，不能用于人体实验AXC.2025.06.23