一、设计构思与目的
▶ 三七皂苷FT1
- 三七粉(Panax notoginseng)中拆分的一项通常几丁质酶物质,兼有等微生物几丁质酶。
存在水溶性差、靶向性差、体内代谢快等问题,制备纳米递药系统可有效改善其药代动力学特性。
▶ FSH靶向肽(FSH peptide)
- 从何而来于促卵泡激素药(Follicle-Stimulating Hormone, FSH)组成段落或模以肽,可特喜欢的人辨认抒发FSHR(FSH receptor)的细胞膜。
FSHR 在卵巢癌、睾丸癌、某些肿瘤新生血管等细胞中高表达,是一种重要的肿瘤靶向分子。
▶ PEG-PLGA载体系统
- 生物体相融性很好的高聚物物nm粒物料,大范围主要用于递药系統建设。
- PEG 提升 无限循环维持性,PLGA 调控解放效率,的表面可做好效果化遮盖。
二、纳米粒构建流程(简要)
FT1包载
常采用纳米沉淀法(nanoprecipitation)或乳液-溶剂挥发法将FT1包封于PEG-PLGA纳米粒中。
FSH肽修饰
NHS/EDC偶联(FSH肽-NH₂ 与 PEG-PLGA-COOH)
马来酰亚胺-巯基偶联(若FSH肽带-SH)
或预先合成 FSH-PEG-PLGA 嵌入法
- 面表达可利用:
粒径调控
- 管理在100–200 nm 便于EPR不确定性与积极主动靶向疗法打开恶性肿瘤组织安排。
三、材料特点与优势
组成 | 功能 |
---|---|
FT1(三七皂苷) | 肿瘤、抑血管生成、调节免疫 |
PEG-PLGA纳米粒 | 延长循环、控制释放、提高生物利用度 |
FSH肽修饰 | 靶向表达FSHR的癌细胞或血管内皮,增强药效 |
系统优势 | 靶向性强、载药能力高、毒副作用小、易生物降解 |
四、主要表征项目
粒径与分布:DLS测定,常为100–180 nm
表面电位(Zeta):表征稳定性
载药量/包封率:HPLC定量分析FT1含量
药物释放曲线:体外模拟释放,观察FT1缓释性
靶向性验证:细胞摄取(如FSHR+细胞 vs FSHR−细胞)
药效评价:MTT/CCK-8、动物模型(抑瘤效果)
五、应用场景
卵巢癌、睾丸癌、激素相关肿瘤治疗
新生血管靶向治疗
中药活性成分递送与利用率提升研究
六、代表性文献示例(可供参考)
Wang et al., Biomaterials, 2018
FSH peptide-modified PLGA nanoparticles for ovarian cancer targeting therapyZhou et al., Int J Pharm, 2021
PEG-PLGA-based nanocarriers for the delivery of notoginsenoside FT1: preparation and anti-tumor efficacyLiu et al., Acta Pharm Sin B, 2020
FSH receptor-mediated nanomedicine delivery in ovarian cancer therapy
七、小结
此类靶向治疗nm粒软件系统一体化了:✅ 中药现代化(FT1)
✅ 靶向化疗(FSHR肽)
✅ 纳米递送(PEG-PLGA)
是一种具有开发潜力的靶向控释*肿瘤载药系统。通过调控配比、优化偶联位点与递送策略,可用于多个靶向治疗平台构建,推动中药与现代纳米技术融合发展。
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