正十二醇修饰的多西紫杉醇前药(C12-PTX)的药理意义与用途
正十二醇修饰的多西紫杉醇前药(C12-PTX)
基本信息与结构特点:
C12-PTX 是由正十二醇(dodecanol,C12)与紫杉醇通过化学键合连接得到的前药分子。正十二醇是一种直链饱和脂肪醇,具有良好的疏水性和生物相容性。将其引入紫杉醇分子可增强前药的脂溶性。
合成方法:
通常通过将正十二醇与紫杉醇的羟基位点连接,构建脂质型前药结构。连接方式以酯键为主,部分文献也报道了碳酸酯键的应用。
药理意义与用途:
C12-PTX 的设计旨在改善紫杉醇的水溶性问题和不良药代动力学特性。通过正十二醇的修饰,C12-PTX 能够在脂质载体(如脂质体、固体脂质纳米颗粒)中实现高负载率,并能在体内特定条件下释放紫杉醇。
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