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DBCO–PEG4–CB-TE1K1P结合了点击化学活性、空间柔性及金属螯合功能
发布时间:2025-06-30     作者:zhn   分享到:

DBCO–PEG4–CB-TE1K1P

化学名称:DBCO–PEG4–CB-TE1K1P
结构组成:DBCO炔基 + PEG4链段 + CB-TE1K1P螯合剂(开环型三氮杂冠醚磷酸衍生物)

一、结构与功能:

该分手后复合结构特征相结合了鼠标点击化学式亲水性、范围软质及轻金属螯合技能:
  • DBCO(Dibenzocyclooctyne):应变炔基,可与叠氮基团进行Cu-free点击反应。

  • PEG4:调节分子构象与亲水性,提高反应效率。

  • CB-TE1K1P(Cross-bridged tetraazamacrocycle-TE1K1P):是一种强螯合金属配体,尤其适用于Cu²⁺、Ga³⁺等放射性金属同位素(如⁶⁴Cu, ⁶⁸Ga)的稳定螯合。

二、主要应用:

  1. 放射性示踪剂标记:通过CB-TE1K1P与⁶⁴Cu、⁶⁸Ga等结合形成稳定的螯合物,可用于正电子发射断层扫描(PET)成像。

  2. 靶向PET探针构建:通过DBCO与叠氮化的抗体、纳米颗粒或肽类反应,制备靶向性分子成像探针。

  3. 免疫成像/肿瘤显像:叠氮修饰的抗体或配体可在温和条件下快速与本品结合,实现活体靶标可视化。

  4. 诊疗一体化载体:在核医学中广泛用于诊断+放疗双功能探针开发。

三、优势特点:

  • CB-TE1K1P比传统化DOTA/NOTA类配体热稳定性处理高性更高些,合金螯合更坚固;
  • 弹窗体现不能自己催化的作用剂,可以里面生物学标上;
  • PEG4为了保证高水阴离子型和生态学混溶性;
  • 可在多个皮肤疾病实体模型中建立高对比性度、高特情人放射性显像。

关于我们:

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