DSPE-PEOZ-FA甲酰基PEG脂质递送系统

一、产品简介

繁体中文称谓：DHA修饰语聚恶唑啉磷脂衍化物英文怎么说明称：DSPE-PEOz-FA被称为：1,2-Distearoyl-sn-glycero-3-phosphoethanolamine-poly(2-ethyl-2-oxazoline)-Folic Acid別称：FA-PEOz-DSPE、孕妇叶酸-聚(2-乙基-2-恶唑啉)-硬脂酰磷脂酒精胺普遍金桥铜业跨接线的截面积大小：PEOz链长1000～5000 Da（惯用为2000）成分特点：脂质锚定段（DSPE）+ 亲水合成树脂物段（PEOz）+ 靶点配体（孕妇叶酸，FA）碳原子量：~3000–8000 Da，视PEOz粗度而定外在：米黄色的或类白纳米银溶液可溶性高，不溶水的性：不溶DMSO、DMF、氯仿、甲醇，组成部分分离于水相维持情况：-20°C 干涩阴凉隔绝维持含量：≥95%（HPLC或GPC监测） 

二、结构组成与功能解析

✅ 1. DSPE（1,2-二硬脂酰-sn-甘油-3-磷酸无水乙醇胺）用作亲脂基团，DSPE极具两根C18趋于稳定长链人体脂肪酸，也容易插进脂质体、人体细胞等疏水的环境中，是创造出一个脂质纳米技术系统的中会用的“膜锚定”机构，极具下实用功能：给予自組裝能力素质（如建立胶束、脂质体）安稳镶入两层脂质膜与其他的脂质如DSPC/Chol达成分手后复合系统✅ 2. PEOz（聚2-乙基-2-恶唑啉）聚(2-乙基-2-恶唑啉)（PEOz）为这种亲水性树脂线性网络高分子物，可与PEG用途相似，但在一些问题强于PEG：高亲水性聚氨酯，强抗蛋白质树脂吸附（stealth effect）无PEG表面抗原交叠发应安全风险随意调节性好，可实行pH积极地响应、温敏等功用化改善优质产品的动物相匹配性和可生物降解性✅ 3. FA（Folic Acid，叶酸片）DHA为内部摄取量需提交的注重维他命，普遍选用于靶向治疗药物递送模式，非常是靶向治疗药物DHA肾上腺素受体过表述的癌症内部（如子宫癌、乳腺癌癌、肺肿瘤等）：与备孕叶酸感觉（Folate receptor, FR）高亲和结合在一起（Kd~1 nM）可介导胞吞功用，改善内部摄食热效率是癌肿主動靶向药物体现的非常典型配体的一种

 

 

三、核心优势

的特点 叙述靶点性 FA配体达到对叶酸片肾上腺素受体抗体阳性神经细胞活跃靶点递送抗免疫抗体认别 PEOz链段有比PEG更强的抗球蛋白活性炭吸附性能微生物相融性优 各类物质均已多使用于人體中药的安全体系，的安全高朝纳米技术格局平稳可靠性 DSPE用作膜锚给予自拆卸与膜配合平稳可靠性可加上脂质体或胶束 适宜与DSPC/Chol/PLGA等脂质村料共制造可拓张修饰语性 PEOz端基可只能根据所需私人定制别功能表团（N₃, COOH等） 

四、理化性质汇总

工程项目 参数或阐述分子式量范围之内 约 3000–8000 Da（决定于于PEOz链长）结构设计端基 FA（孕妇叶酸）亲脂基 DSPE（磷脂类）亲水链 PEOz（聚2-乙基-2-恶唑啉）可阴离子型 DMSO、DMF、CHCl₃、MeOH充分，河中成型胶束存储习惯 -20°C遮光存储，干涩地面防水汽渗入荧光吸取 FA紫外线吸取峰λ_max ≈ 280nm、360nm 

五、主要应用方向

1. 靶向治疗制剂递送系统创建用于于靶向治疗DHA蛋白激酶抗体阳性癌症人体细胞（如暖巢癌、肝癌、肺腺癌等）根据自制做成胶束/微米粒，使用防癌中药（如DOX、PTX）2. 脂质躯干部面靶向药物掩盖与相关磷脂产品共混（如DSPE、DSPC、Chol）FA介导自主靶向药物，PEOz督促抗体肇事逃逸3. 智能化nm口服药物整体可进的一步联办温敏、pH脆弱、酶初始化失败系统性搭建智能型表死机型递送的载体（DDS）4. 激光散斑/诊断报告工作平台能接枝荧光团（如Cy5、FITC）采用肚子里影像联手造影剂（如Gd-DOTA）达成MRI/CT納米探头备制5. 纳米技术接种疫苗质粒作为抗原递送品台，升降免疫内部内部摄取量利用率 

六、使用方法建议

✅ 1. 融化意见和建议引荐液体：DMSO、DMF、甲醇、氯仿制备水相采集体系时，先互溶生物碳相后变慢倒入水里，或按照超声心动图乳化设备✅ 2. 脂质体配法参看DSPE-PEOz-FA : DSPC : Chol = 5 : 50 : 45 （摩尔比）典型示范掺入标准：1–5 mol%，不能过高以杜绝组成部分不稳定性高✅ 3. 活力性认可可依据身体癌细胞摄入科学试验确认FA靶向疗法目的利用FR高表答组织系系（如KB、HeLa、MDA-MB-231）与FR弱阳對照组织系更 

七、典型文献与研究引用

Xiao K. et al. Self-assembled DSPE-PEOz-folic acid micelles for FR-targeted chemotherapy. Biomaterials, 2012.Zhang Y. et al. DSPE-PEOz-FA coated nanoparticles improve tumor targeting via folate receptor-mediated endocytosis. J Control Release, 2016.Wang H. et al. PEG alternatives in nanomedicine: PEOz-based folate-targeted delivery system. Acta Biomater, 2020.Zhou L. et al. DSPE-PEOz-FA mediated nanocarriers for dual-targeting therapy of lung cancer. Int J Pharm, 2023. 

八、注意事项

创业项目 意见建议原因分析pH强烈性 FA在气温或烧碱溶液/强碱性下易光降解，制止被暴露极度pH前提条件紫外光光敏性 FA对光敏锐，操作流程流程防范亮光，推荐 闭光存为冻干复溶 最好是用无菌检测DMSO或含Tween-80的水相变缓溶解度运用时应 改进措施现配使用，FA区域易电离影响力靶向药物效应配伍性 可与许多种小原子中成药或核酸同样封装类型，加快疗法的效果

 

九、总结

DSPE-PEOz-FA 是一种结构多功能融合的纳米递送材料，集脂质锚定能力（DSPE）、高抗免疫识别性（PEOz）及主动靶向能力（叶酸FA）于一体。相比传统DSPE-PEG-FA体系，其所搭载的PEOz链段进一步提升了系统的循环时间、靶向效率及免疫逃逸能力。

其在肿瘤主动靶向药物递送、纳米诊疗一体化平台、智能载体构建中展现出巨大应用前景，是当代医学与纳米生物技术领域的重要构建单元。

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