N3-PEG-cRGD（叠氮-聚乙二醇-环肽RGD）全解析

一、化学结构与组成

N3（叠氮基团）：
高反应活性的官能团，可通过点击化学（Click Chemistry）（如CuAAC反应）与其他分子（如炔基修饰的药物、荧光探针或纳米颗粒）高效偶联。

PEG（聚乙二醇）：
亲水性聚合物链，提供生物相容性、长循环特性和空间位阻效应，减少非特异性吸附和免疫原性。

cRGD（环肽RGD）：
环状精氨酸-甘氨酸-天冬氨酸（Arg-Gly-Asp）三肽，特异性结合整合素αvβ3（Integrin αvβ3），该受体在肿瘤血管内皮细胞和多种肿瘤细胞表面高表达。

机构构造图：

	N3-PEG-cRGD:
	N3 ≡ - [O-CH2-CH2]n - [环状RGD肽]
	（n为PEG的聚合物度，普遍n=4-23，相对应的氧分子量2,000-10,000 Da）

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二、核心功能与机制

积极靶向疗法淋巴肿瘤

整合素αvβ3靶向：
cRGD环肽与肿瘤血管内皮细胞和肿瘤细胞表面的αvβ3整合素高亲和力结合，实现肿瘤特异性富集。

应用场景：
肿瘤诊断（如PET/MRI成像）、药物递送（如化疗药物、基因载体）和光热治疗（如负载光敏剂）。

点一下检查是否装饰

模块化设计：
叠氮基团（N3）可与炔基（Alkyne）通过CuAAC反应（铜催化叠氮-炔环加成）高效偶联，实现功能化扩展。

样例反映： 

N3-PEG-cRGD + Alkyne-Drug → [N3-PEG-cRGD]-[Drug] （点击率物理偶联）

 

长循环与隐形特性

PEG修饰：
减少血浆蛋白吸附，延长分子在血液中的循环时间（半衰期可延长至数小时至数十小时），提高肿瘤部位的EPR效应（增强渗透与滞留）。

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三、分子量与物理性质

分子结构量：PEG链长：较为常见规格为为2,000、5,000、10,000 Da（如N3-PEG2000-cRGD、N3-PEG5000-cRGD）cRGD肽：碳原子量约600-800 g/mol滿分子量：约2,600-10,800 Da物理学情况下：灰黑色或类灰黑色液态粉化（潮湿感觉）易溶于水、DMSO、DMF等高沸点溶剂店铺标准：-20℃闭光同步保存，以防重复冻融（意见预包装小份）

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四、制备方法

cRGD环肽的获得

固相肽合成（SPPS）：
通过Fmoc/tBu策略逐步构建线性RGD肽，随后通过环化反应（如头尾氨基-羧基缩合）形成环状结构。

关健步骤之一：脱呵护（去掉Fmoc基团）偶联（加如有机酸）环化（适用HATU/DIPEA等偶联剂）N3-PEG-cRGD的偶联

方法一：直接偶联
将末端含羧基的PEG（COOH-PEG-N3）与cRGD肽的氨基通过EDC/NHS活化后偶联。

方法二：后修饰法
先合成PEG-cRGD，再通过化学反应引入叠氮基团（如通过叠氮化钠与卤代PEG反应）。

纯化与分析方法

纯化：
通过高效液相色谱（HPLC）或透析去除未反应原料。

分析方法：NMR：核对cRGD环肽与PEG的对接MALDI-TOF MS：法测定氧分子量HPLC：加测色度（基本上>95%）

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五、应用领域与优势

恶性肿瘤靶点制剂递送

机制：
N3-PEG-cRGD修饰的纳米颗粒（如脂质体、聚合物胶束）通过cRGD靶向肿瘤细胞，叠氮基团可进一步偶联化疗药物（如DOX、PTX）或基因载体（如siRNA）。

实验性动态数据：身体之外：在U87MG胶质母体細胞系瘤体細胞系中，N3-PEG-cRGD突显的纳米技术粒的体細胞系摄入率较无靶向药物组增强3-5倍。自身：小鼠绘图体现，靶点药物组的肺部肿瘤能够抑制率达70%，而无靶点药物组仅40%。癌肿激光散斑

荧光成像：
通过点击化学偶联荧光探针（如Cy5、FITC），实现肿瘤部位的实时成像。

核医学成像：
连接放射性核素（如⁶⁴Cu、⁸⁹Zr），用于PET/CT成像。

光热/光的动力医治

负载光敏剂：
N3-PEG-cRGD修饰的纳米颗粒可偶联光敏剂（如吲哚菁绿ICG），通过近红外光照射产生热效应或活性氧，杀伤肿瘤细胞。

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六、优势与局限性

优缺点	滞后性性
1. 主动的靶向治疗癌症人体细胞	1. 数据整合素αvβ3在个部分普通 策划 （如胎盘前壁）也会形容，能够来源于脱靶相互作用
2. 点选电学高效性偶联	2. 铜催化剂的作用双击催化会引出铜铁离子致癌性（需提升想法环境）
3. 长巡环加快恶性肿瘤含有	3. 镶嵌进行较较为复杂，的成本较高

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七、未来发展方向

智能化递送系统性：构建pH加载失败、恢复原加载失败等强有力的加密管控影响，完成更有目的的药品解放。聯合进行治疗：与免役系统审核点缓和剂（如PD-1表面抗原）联用，提高*肺部肿瘤免役系统初次应答。创新环肽设计方案：开拓对αvβ3合并素感染力更强、特情人更强的环肽队列（如iRGD）。

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八、总结

N3-PEG-cRGD作种靶向药疗法疗法肉瘤的聚乙二醇化环肽，按照cRGD的整和素靶向药疗法疗法性和叠氮基团的选择化学上呈现特性，进行了识贫递送+有效偶联的两个主要优势。其核心理念广泛软件具有肉瘤靶向药疗法疗法药递送、影像和诊疗方法分离式化。跟随镶嵌技巧的优化网络和多科室穿插广泛软件的发展壮大，N3-PEG-cRGD还有机会为下一带肉瘤识贫诊疗方法的核心道具。以内数据资料由就zhn打造，仅在科技

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