DSPE-PEG-COOH是否能溶解于氯仿：理化性质分析与溶剂相容性讨论

DSPE-PEG-COOH（1,2-二硬脂酰-sn-甘油-3-磷酸甲醇胺-聚乙二醇-羧基，或称DSPE-PEG-Carboxyl）就是类可用于nm口服药膜蛋白、靶点递送系统化和脂质体修饰语的功能表性磷脂类聚合反应物，其大分子框架包函了疏水的双链脂肪含量酸（DSPE）部位，与亲水溶性的聚乙二醇（PEG）链段，后部含全是个羧基（–COOH）官能团。认识其在有机物相转移催化剂如氯仿（CHCl₃）中的充分均匀溶解完效果对于那些其在nm药制剂中的充分均匀溶解完、混杂、拆装与制取等工艺流程操作过程拥有首要实际意义。 

一、DSPE-PEG-COOH的分子结构及两亲性质

DSPE-PEG-COOH 存在具代表性的两亲氧分子特殊性，表中：疏水端（DSPE环节）：由5个二十碳达到饱和状态碳水化合物酸链（硬脂酸）和磷脂骨架组成的，对非旋光性萃取剂如氯仿含有不错亲和性；亲水端（PEG-COOH位置）：为聚乙二醇链段（普通原子核量为1000至5000）最末端带羧基，使其可与水或化学性质容剂建立氢键；整体的显显出出“疏水尾 + 亲水头”的外表面几丁质酶剂特点，在导电性/非导电性萃取剂中表显出各种的溶水的行为。 

二、氯仿（Chloroform）作为有机溶剂的性质

氯仿不是种低正负充分物萃取剂，普遍于可溶性高，溶于水的脂质、疏水缩聚物、小碳原子充分物类化合物等：化学性质技术指标低（化学性质平均值为4.1）；对疏水链段（如多余脂肪酸、烷基）有较好溶于作用；在脂质体主装、nm粒预融合过程中 中广用做消融脂类的物质，如卵磷脂、碳水化合物、DSPE等。

三、DSPE-PEG-COOH在氯仿中的溶解性讨论

给出就有的文献综述档案资料、制造厂商阐述或是科学实验经验丰富，DSPE-PEG-COOH都可以在氯仿北部分溶化，但溶化度受PEG链段长度、羧基配比、湿度或是密度后果。以下的的因素需标准化采取：疏水端助溶的作用：DSPE局部可不可以很好的地与氯仿相溶，故此短链PEG（如DSPE-PEG2000-COOH）在氯仿中通快递常能好一点熔化分解；亲水PEG链后果：伴随PEG团伙量提升（如DSPE-PEG5000-COOH），亲丙烯酸乳液怎强，局部团伙对非导电性萃取剂的亲和性大幅度降低，引起熔化分解度降低；羧基的导电性扰乱：羧基后部在非导电性氯仿中无看不出石油醚化力，故此在溶液浓度较高或温度过低时可以造成变浑或沉定；气温作用：稍稍提温（如30~40°C）可提高其在氯仿中的减少性或溶化性；实际效果操作中动用交织稀释剂系统：如氯仿/甲醇或氯仿/工业乙醇（9:1 v/v），使用于加强PEG化脂质（如DSPE-PEG-COOH）的消融性。 

四、实验经验与应用建议

在脂质体或納米粒分离纯化的时候中，常将DSPE-PEG-COOH与的脂质（如HSPC、Cholesterol）相互溶水氯仿，但是来去萃取剂汽化成型胶片，再来去水化、超声波、挤压等工作步骤分离纯化納米质粒载体。在该的时候中，DSPE-PEG-COOH普遍而言具体表现为可联受的溶化性性，特殊是在氧化还原电位保持较低（<10 mg/mL）、PEG链不超出5000时，根本溶化性普遍无碍。不但，若要要更好溶化性或清理PEG链较长的DSPE-PEG-COOH随之出现物，建议运用下列方法步骤：动用氯仿-甲醇混合式有机溶剂（面积比9:1）；回升至40°C并重度彩超扩散；防止出现长远保管在氯仿中，免得聚乙二醇链蛋白质水解或分解。 

五、结论

上述讲到经验，DSPE-PEG-COOH会在氯仿中溶于，但溶于性受PEG链长宽和化学性质官能团（如–COOH）直接影响，表达为能自由调节和但不足的溶于工作能力。关于一般的纳米级中药制剂的分离纯化，其在氯仿中的溶于性是会能够满足工作市场需求的，更是是运用混合物相转移催化剂或微波加热要求时更应该极为有利。提倡在适用前评价关键大分子量、消费终端系统团及学习目标适用范围，恰当采用相转移催化剂机制与运作要求。

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