DSPE-PEG-COOH(MW 1000、2000、3400、5000)的性质总结
DSPE-PEG-COOH(MW 1000、2000、3400、5000)的性质总结
一、化学结构与共性特征
组合而成与两亲性DSPE部份:含多条硬脂酸链(C18多余脂肪酸)和磷脂酰工业乙醇胺后脑,传递疏水性树脂和膜融入学习能力,可植入脂质双层玻璃;PEG链:亲水溶性聚乙二醇链,团伙量(MW)有所不同作用溶解度性、空間位阻和生物技术相融性;羧酸基团(-COOH):属于PEG未端,于与氨基、羟基等官能团偶联,完成功用化突显。理化检验属性多样性外观专利:黄黄色或类黄黄色固态粉末状,溶解度作用按照色彩;混溶性:水溶解性随PEG链提高(MW延长)而发展,可混溶氯仿、甲醇等无机萃取剂;平衡性:需背光、低溫(-20℃)储存,防范耐高温(>25℃)和室内温度导致的氧化反应或自聚。二、分子量(MW)特异性差异
大分子量 | 主要属性 | 典型案例应用软件场景应用 |
MW 1000 | PEG链较短,疏水不弱,胶束厚度较小(~20 nm),CMC(临界值胶束浓硫酸浓度)较高12 | 实用在迅速的发挥的载药系统软件或必须要小粒级的微米小粒体现25 |
MW 2000 | 均衡亲疏水性聚氨酯,CMC较低(~0.02 mg/mL),胶束平稳性发芽势16 | 宽泛广泛用于脂质体(如DOXIL®)、mRNA预苗膜蛋白(与阳阴离子脂质复配)67 |
MW 3400 | 长链PEG增加办公空间位阻,以减少胆固醇质非炎症因子聊天离心分离,拉长体內嵌套循环日期12 | 靶向治疗用药递送设备(如备孕叶酸突显脂质体)或长久控释注射剂28 |
MW 5000 | 水阴离子型*佳,胶束厚度更大(~50-100 nm),CMC*低(<0.01 mg/mL)23 | 主要用于高载药量胶束、生物技术三维成像测试探针呈现或需长期性的保持强度分析的递送系统的34 |
三、功能化与生物相容性
偶联专业能力羧基可顺利借助EDC/NHS活性与氨基单质进行酰胺键,或与羟基顺利借助酯化影响连到;分子结构量越大(如MW 5000),尾端羧基反响活力受PEG链空间区域位阻直接影响也许略降,需延伸产甲烷用时。菌物混溶性PEG链越长(如MW 3400/5000),免疫细胞原性越低,动脉血半衰期越长(如PEG5000突显脂质体半衰期可达到481天);羧基作用化可结合起来靶向治疗配体(如抗体阳性、DHA),开展特男人递送水平。
四、储存与加工建议
冻干存有:提倡以冻干粉结构类型贮藏于-20℃,复溶后活性氧毁损率<5%;生产加工水温:进行加热生物降解时水温不以上50℃,防止PEG链脱落或羧基生物降解;萃取剂的选择:优先级动用无水DMSO或DMF溶化,水相左应需操控pH(7.0-8.5)。总结
DSPE-PEG-COOH的基本特征随大原子量(1000-5000)变换更为明显:低MW(1000-2000)应使用小外形尺寸、如何快速施放体系建设;高MW(3400-5000)则更适宜高效反复、高安全性各种载体的共建。实际情况应用中需通过方向要(载药量、颗粒直径、反复精力)考虑自适应的大原子量。