曲妥珠单抗-PROTAC偶联物(Ab-PROTAC)的结构及介绍
抗体-PROTAC偶联**(Ab-PROTAC)可以提高PROTAC组织选择性
通过构建Ab-PROTAC偶联物,提高了PROTAC的选择性。我们合成了曲妥珠单抗-PROTAC偶联物(Ab-PROTAC 3),偶联后PROTAC活性被抗体封闭,直到偶联物被溶酶体水解后才能释放活性PROTAC。Ab-PROTAC 3可以选择性降解HER2系的BRD4,而不影响HER2阴性细胞系的BRD4水平。活细胞共聚焦显微镜显示了偶联物通过内吞进入溶酶体,导致特定细胞中活性PROTAC富集并诱导BRD4降解。这些证明与抗体偶联提高了PROTAC组织选择性,表明Ab-PROTAC偶联物在靶向新型靶标方面具有潜力。
山东pg电子娱乐游戏app 动物可以提供了四种化学上种类的插头氧分子,以提高抗原-**偶联物(ADC)实验。大部分耐腐蚀链接剂的饱和度均> 95%,是ADC的核心主成部门。管接头加快ADC*素与抗原的配合,并且,它们之间还关键了ADC的缓解压力新机制。